Odpre glavni meni

Gabapentin

Kemična spojina

Gabapentín, pod zaščitenim imenom Neurontin in drugimi, je strukturni analog GABA z protiepileptičnim učinkom, vendar ni gabamimetik, zavira vgrajevanje napetostnih kalcijevih kanalčkov tipa P in Q v plazmalemo.[5][6][7] Uporablja se za zdravljenje parcialnih epileptičnih napadov.[8] Ima tudi protibolečinski učinek pri diabetični nevropatiji,[5] postherpetični nevropatiji in centralni nevropatski bolečini.[9] Uporablja se tudi za zdravljenje vročinskih oblivov in sindroma nemirnih nog.[8][10]

Gabapentin
Gabapentin2DACS.svg
Gabapentin 3D.png
Sistematično (IUPAC) ime
1-(aminometil)cikloheksanocetna kislina
Klinični podatki
Blagovne znamkeNeurontin, druge[1][2]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa694007
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B1
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabeperoralno
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (le na recept)
  • CA: ℞-only
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: CV
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost27–60 % (obratno sorazmerna z odmerkom; obrok z visoko vsebnostjo maščobe lahko poveča biološko razpoložljivost)[3][4]
Vezava na beljakovinemanj kot 3 %[3][4]
Presnovase ne presnavlja v znatnem deležu[3][4]
Razpolovni čas5–7 h[3][4]
Izločanjeskozi ledvice[3][4]
Identifikatorji
Številka CAS60142-96-3
Oznaka ATCN03AX12 (WHO)
PubChemCID 3446
IUPHAR/BPS5483
DrugBankDB00996
ChemSpider3328
UNII6CW7F3G59X
KEGGD00332
ChEBICHEBI:42797
ChEMBLCHEMBL940
SinonimiCI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise)
PDB ligand IDGBN (PDBe, RCSB PDB)
Kemični podatki
FormulaC9H17NO2
Mol. masa171,237 g/mol

Pogosta neželena učinka gabapentina sta zaspanost in omotica.[8] Med resne neželene učinke spadajo povečano tveganje za samomorilnost, nasilno vedenje in kožna reakcija z eozinofilijo in sistemskimi simptomi.[8] Ni podatkov o varnosti uporabe zdravila med nosečnostjo in dojenjem.[11] Pri bolnikih z ledvično okvaro je potrebno zmanjšanje odmerka.[8]

Gabapentin so odobrili za klinično uporabo leta 1993.[12]

SkliciUredi

  1. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_gabapentin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 25. 3. 2018.
  2. Drugs.com international listings for Gabapentin Arhivirano 16. 2. 2016 na Wayback Machine. Dostop: 9. 2. 2016
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 "Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 16. 12. 2014. Pridobljeno dne 6. 4. 2014. 
  4. 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 Goa, KL; Sorkin, EM (September 1993). "Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy.". Drugs 46 (3): 409–427. PMID 7693432. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. 
  5. 5,0 5,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5516227/gabapentin?query=gabapentin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 25. 3. 2018.
  6. Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (2016). "Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Rev Neurother 16 (11): 1263–1277. PMID 27345098. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. 
  7. Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). "Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids". Channels (Austin) 4 (6): 490–496. PMID 21150315. doi:10.4161/chan.4.6.12864. 
  8. 8,0 8,1 8,2 8,3 8,4 "Gabapentin". The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 8. 9. 2017. Pridobljeno dne 23. 10. 2015. 
  9. Attal N, Cruccu G, Baron R, et al. (September 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". Eur. J. Neurol. 17 (9): 1113–e88. PMID 20402746. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. 
  10. Wijemanne, S; Jankovic, J (junij 2015). "Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment.". Sleep medicine 16 (6): 678–690. PMID 25979181. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. 
  11. "Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 8. 9. 2017. Pridobljeno dne 13. 3. 2016. 
  12. Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. str. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 8.9.2017.