Gabapentin
Gabapentín, pod zaščitenim imenom Neurontin in drugimi, je strukturni analog GABA z protiepileptičnim učinkom, vendar ni gabamimetik, zavira vgrajevanje napetostnih kalcijevih kanalčkov tipa P in Q v plazmalemo.[5][6][7] Uporablja se za zdravljenje parcialnih epileptičnih napadov.[8] Ima tudi protibolečinski učinek pri diabetični nevropatiji,[5] postherpetični nevropatiji in centralni nevropatski bolečini.[9] Uporablja se tudi za zdravljenje vročinskih oblivov in sindroma nemirnih nog.[8][10]
 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Neurontin, druge[1][2] |
| Sinonimi | CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise) |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a694007 |
| Licenčni podatki |
|
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 27–60 % (obratno sorazmerna z odmerkom; obrok z visoko vsebnostjo maščobe lahko poveča biološko razpoložljivost)[3][4] |
| Vezava na beljakovine | manj kot 3 %[3][4] |
| Presnova | se ne presnavlja v znatnem deležu[3][4] |
| Razpolovni čas | 5–7 h[3][4] |
| Izločanje | skozi ledvice[3][4] |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.056.415 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C9H17NO2 |
| Mol. masa | 171,237 g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Pogosta neželena učinka gabapentina sta zaspanost in omotica.[8] Med resne neželene učinke spadajo povečano tveganje za samomorilnost, nasilno vedenje in kožna reakcija z eozinofilijo in sistemskimi simptomi.[8] Ni podatkov o varnosti uporabe zdravila med nosečnostjo in dojenjem.[11] Pri bolnikih z ledvično okvaro je potrebno zmanjšanje odmerka.[8]
Gabapentin so odobrili za klinično uporabo leta 1993.[12]
Sklici uredi
- ↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_gabapentin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 25. 3. 2018.
- ↑ Drugs.com international listings for Gabapentin Arhivirano 16. 2. 2016 na Wayback Machine. Dostop: 9. 2. 2016
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 »Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more«. Medscape Reference. WebMD. Arhivirano iz spletišča dne 16. decembra 2014. Pridobljeno 6. aprila 2014.
- ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 Goa, KL; Sorkin, EM (september 1993). »Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy«. Drugs. 46 (3): 409–427. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. PMID 7693432.
{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ 5,0 5,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5516227/gabapentin?query=gabapentin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 25. 3. 2018.
- ↑ Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (2016). »Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use«. Expert Rev Neurother. 16 (11): 1263–1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098.
- ↑ Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). »Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids«. Channels (Austin). 4 (6): 490–496. doi:10.4161/chan.4.6.12864. PMID 21150315.
- ↑ 8,0 8,1 8,2 8,3 8,4 »Gabapentin«. The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz spletišča dne 8. septembra 2017. Pridobljeno 23. oktobra 2015.
- ↑ Attal N, Cruccu G, Baron R, in sod. (september 2010). »EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision«. Eur. J. Neurol. 17 (9): 1113–e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746.
{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ Wijemanne, S; Jankovic, J (Junij 2015). »Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment«. Sleep medicine. 16 (6): 678–690. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. PMID 25979181.
- ↑ »Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings«. Arhivirano iz spletišča dne 8. septembra 2017. Pridobljeno 13. marca 2016.
- ↑ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. str. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Arhivirano iz spletišča dne 8. septembra 2017.