Telbivudin
Telbivudín je protivirusna učinkovina, ki zavira replikacijo virusa hepatitisa B.[1] Zdravilo trži podjetje Novartis pod tržnima imenoma Sebivo (Evropa) in Tyzeka (ZDA).
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Sebivo |
Sinonimi | 1-(2-deoksi-β-L-ribofuranozil)-5-metiluracil β-L-2-deoksitimidin β-L-timidin (LdT) 1-[(2S,4R,5S)-4-hidroksi-5-hidroksmetiltetrahidrofuran-2-il]-5-metil-1H-pirimidin-2,4-dion |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a607045 |
Licenčni podatki | |
Nosečnostna kategorija |
|
Način uporabe | peroralno |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Vezava na beljakovine | nizka (3,3 % in vitro) |
Presnova | Nil |
Razpolovni čas | 40 do 49 h (terminalna faza) |
Izločanje | skozi ledvice |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.125.511 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C10H14N2O5 |
Mol. masa | 242,23 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Klinične raziskave so pokazale boljšo protivirusno učinkovitost kot pri starejšem zdravilu lamivudinu, hkrati pa je pri telbivudina tveganje za pojav odpornega seva virusa manjše.[2] Vendar pa se odpornost proti zdravilu pojavlja pogosteje kot pri novejših zdravilih (tenofovir, entekavir), zlasti pri bolnikih z visokim začetnim virusnim bremenom.[3]
Mehanizem delovanja uredi
Telbivudin je sintetični timidinski nukleozidni analog, ki deluje na DNK-polimerazo virusa hepatitisa B. Gre za predzdravilo; celični encimi (kinaze) ga v celici fosforilirajo v aktivno trifosfatno obliko. Telbivudin-5'-trifosfat zavira DNK-polimerazo (reverzno transkriptazo) virusa hepatitisa B , tako da tekmuje z naravnim substratom timidin-5'-trifosfatom. Zaradi vgraditve telbivudin-5'-trifosfata v virusno DNK se zaključi sinteza verige, kar zavre podvojevanje virusa hepatitisa B.[4]
Neželeni učinki uredi
Pogosti neželeni učinki, ki se pojavijo pri 1 do 10 od 100 bolnikov, so omotičnost, glavobol, kašelj, driska, slabost s siljenjem na bruhanje, bolečine v trebuhu, izpuščaj, utrujenost, povišane vrednosti jetrnih encimov, amilaze, lipaz ali kreatin kinaze. Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri 1 do 10 od 1.000 bolnikov), so bolečine v sklepih, trdovratna šibkost mišic ali bolečine v mišicah, slabo počutje.[4]
Redko se lahko pri jemanju nukleozidnih analogov pojavijo hudi, včasih življenjsko ogrožajoči, neželeni učinki v obliki motenj v delovanju jeter ali hudih presnovnih motenj (laktične acidoze, tj. povišane vrednosti mlečne kisline v krvi). Jetrne motnje se kažejo kot dolgotrajnejše siljenje na bruhanje, bruhanje, bolečina v trebuhu, svetlo obarvano blato, temen seč, porumenelost kože in sluznic in neobičajna utrujenost. Pri laktični acidozi se pojavijo neugoden občutek v želodcu, slabost in bruhanje, oteženo dihanje, omotičnost, bolečine v mišicah, oslabelost in hladna koža. Do teh hudih neželenih učinkov prihaja pogosteje pri ženskah in debelih bolnikih.[5]
Sklici uredi
- ↑ http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5541084/telbivudin?query=telbivudin, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 4. 5. 2014.
- ↑ Ching-Lung L. s sod. Telbivudine versus Lamivudine in Patients with Chronic Hepatitis B. N Engl J Med 2007; 357: 2576–2588.
- ↑ EASL Clinical Practice Guidelines: Management of chronic hepatitis B virus infection, Journal of Hepatology 2012 vol. 57, 67–185.
- ↑ 4,0 4,1 http://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2007/2007042422228/anx_22228_sl.pdf, Povzetek glavnih značilnosti zdravila Sebivo, vpogled: 4. 5. 2014.
- ↑ http://www.webmd.com/drugs/drug-145813-telbivudine+oral.aspx, vpogled: 4. 5. 2014.