Wikipedija

Fluvastatin

Fluvastatín (pod zaščitenim imenom Lescol[4]) je antihiperlipemik iz skupine statinov; deluje kot zaviralec HMG-CoA-reduktaze in znižuje koncentracijo LDL v krvi.[5]

Fluvastatin
Klinični podatki
Blagovne znamkeLescol, others
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa694010
Nosečnostna
kategorija
  • AU: D
  • ZDA: X (kontraindikacije)
Način uporabez zaužitjem skozi usta (v obliki kapsul ali tablet)
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost24–30 %[3][1]
Vezava na beljakovine>98 %[1]
Presnovajetrna: CYP2C9 (75 %), CYP3A4 (20 %), CYP2C8 (5 %)[1][2]
Razpolovni čas1–3 h (kapsule), 9 h (oblike s podaljšanim sproščanjem)[1][2]
Izločanjez blatom (95 %) in sečem (5 %)[1]
Identifikatorji
  • (3R,5S,6E)-7-[3-(4-fluorofenil)-1-(propan-2-il)-1H-indol-2-il]-3,5-dihidroksihept-6-enojska kislina
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.224.327 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC24H26FNO4
Mol. masa411,466 g/mol
3D model (JSmol)
  • O=C(O)C[C@H](O)C[C@H](O)/C=C/c2c(c1ccccc1n2C(C)C)c3ccc(F)cc3
  • InChI=1S/C24H26FNO4/c1-15(2)26-21-6-4-3-5-20(21)24(16-7-9-17(25)10-8-16)22(26)12-11-18(27)13-19(28)14-23(29)30/h3-12,15,18-19,27-28H,13-14H2,1-2H3,(H,29,30)/b12-11+/t18-,19-/m1/s1
  • Key:FJLGEFLZQAZZCD-MCBHFWOFSA-N

Patentirali so ga leta 1982, dovoljenje za promet pa so mu dodelili leta 1994.[6]

Neželeni učinki uredi

Neželeni učinki fluvastatina so podobni kot pri drugih statinih; pogosti neželeni učinki so slabost, dispepsija, nespečnost in glavobol. Povzroči lahko, kot je značilno za statine, tudi mišično bolečino, v redkih primerih lahko pride do rabdomiolize.[7]

Součinkovanje z drugimi zdravili uredi

Za razliko od lovastatina, simvastatina in atorvastatina, fluvastatin nima pomembnejših součinkovanj z zdravili, ki zavirajo jetrni encim CYP3A4, in izkazuje nasploh manjši potencial součinkovanj kot večina drugih statinov. Flukonazol, ki je močan zaviralec CYP2C9, lahko ob sočasnem jemanju povzroči povišanje vrednosti fluvastatina v krvi.[7]

Farmakologija uredi

Mehanizem delovanja uredi

Glavni članek: Statini.

Fluvastatin zavira jetrni encim HMG-CoA-reduktazo, ki katalizira pomembno stopnjo v sintezi holesterola.[3]

Farmakodinamika uredi

Cochranov sistematični pregled je pokazal, da povzroči fluvastatin v odmerkih 10 do 80 mg/dan 10,7- do 24,9-odstotno znižanje skupnega holesterola, 15,2- do 34,9-odstotno znižanje LDL-a in 3,0- do 17,5-odstotno znižanje trigliceridov.[8]

Farmakokinetika uredi

Učinkovina se hitro in domala popolno (98 %) absorbira iz prebavil. Ob zaužitju s hrano se absorpcija fluvastatina upočasni, vendar se pa obseg absorpcije ne poveča. Zaradi učinek prvega prehoda|učinka prvega prehoda je biološka uporabnost fluvastatina nižja (okoli 24–30-odstotna).[1][3] Okoli 98 % učinkovine je v krvi vezane na plazemske beljakovine.[3]

V presnovo fluvastatina se vpleta več vrst encimov citokroma P450 (zlasti CYP2C9, v manjši meri pa tudi CYP3A4 in CYP2C8),[9] zato je v manjši meri podvržen součinkovanjem z zdravili, ki zavirajo določen citokrom P450. Glavni presnovek fluvastatina je N-desizopropil-propionska kislina, ki farmakološko ni aktivna.[3][7]

93 do 95 % fluvastatina se izloči z blatom; od tega le manj kot 2 % v obliki izhodiščne učinkovine, večina pa v obliki presnovkov.[3]

Sklici uredi

  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 Neuvonen, PJ; Backman, JT; Niemi, M (2008). »Pharmacokinetic comparison of the potential over-the-counter statins simvastatin, lovastatin, fluvastatin and pravastatin«. Clinical Pharmacokinetics. 47 (7): 463–74. doi:10.2165/00003088-200847070-00003. PMID 18563955.
  2. ↑ 2,0 2,1 »Lescol, Lescol XR (fluvastatin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more«. Medscape Reference. WebMD. Pridobljeno 18. marca 2014.
  3. ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 3,5 Haberfeld, H, ur. (2015). Austria-Codex (v nemščini). Dunaj: Österreichischer Apothekerverlag.
  4. ↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_fluvastatin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 30. 1. 2019.
  5. ↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5515652/fluvastatin?query=fluvastatin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 30. 1. 2020.
  6. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (v angleščini). John Wiley & Sons. str. 472. ISBN 9783527607495.
  7. ↑ 7,0 7,1 7,2 Dinnendahl, V, Fricke, U, ur. (2012). Arzneistoff-Profile (v nemščini). Zv. 2 (26 izd.). Eschborn, Nemčija: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  8. ↑ Adams, Stephen P.; Sekhon, Sarpreet S.; Tsang, Michael; Wright, James M. (6. marec 2018). Fluvastatin for lowering lipids. Cochrane Database of Systematic Reviews (v angleščini). John Wiley & Sons, Ltd. doi:10.1002/14651858.cd012282.pub2. PMC 6494196.
  9. ↑ Lescol monograph on Drugs.com.
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Fluvastatin&oldid=5976647«