Bromazepam
Bromazepam (prodaja se pod imeni Calmepam, Compendium, Creosedin, Durazanil, Lectopam, Lexaurin, Lexilium, Lexomil, Lexotan, Lexotanil, Normoc, Novepam, Somalium, Lexatin, Lekotam)[1] je učinkovina iz skupine benzodiazepinov, ki so jo razvili v 70. letih 20. stoletja.[2] Uporablja se predvsem kot anksiolitik, v višjih odmerkih pa tudi kot pomirjevalo, uspavalo in mišični relaksans.[3]
Klinični podatki | |
---|---|
Nosečnostna kategorija |
|
Način uporabe | peroralno |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 84 % |
Presnova | jetrna |
Razpolovni čas | 12–20 h |
Izločanje | skozi ledvice |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.015.748 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C14H10BrN3O |
Mol. masa | 316,2 |
Farmakologija uredi
Bromazepam spada med klasične benzodiazepine, kamor sodijo tudi diazepam, oksazepam, lorazepam, klonazepam, nitrazepam, flurazepam in klorazepat.[4]
Molekula bromozepama se veže na GABA-receptorje, in sicer na podskupino GABAA ter povzroči konformacijsko spremembo receptorja in poveča zaviralne učinke GABE.
Farmakodinamika uredi
Značilno farmakološko delovanje benzodiazepinov je anksiolitično, hipnotično, mišično relaksantno in antikonvulzivno. Delujejo preko specifičnih benzodiazepinskih receptorjev, ki so najštevilnejši v limbičnem sistemu, hipotalamusu, malih možganih in korpusu striatumu ter z receptorji GABA tvorijo anatomsko in funkcionalno enoto. Po vezavi bromazepama na receptor se poveča transmisija GABA in s tem inhibicija v osrednjem živčevju.
Bromazepam se uporablja kot anksiolitik posebno pri zdravljenju somatskih in visceralnih manifestacij anksioznosti. V manjših odmerkih zmanjšuje psihično napetost, nemir in tesnobo, v velikih odmerkih pa deluje sedativno in mišično relaksantno.
Absorbcija uredi
Bromazepam se hitro absorbira, največje serumske koncentracije doseže v 1 do 2 urah. Povprečna biološka uporabnost nepresnovljene učinkovine je 84-odstotna.
Toleranca in zasvojitev uredi
Kot pri drugih benzodiazepinih tudi pri bromazepamu obstaja tveganje zlorabe ter telesne in duševne odvisnosti.[5][6]
Pri bolnikih z ansiozno motnjo, zdravljenih z bromazepamom, so po nenadni ukinitvi zdravljenja ugotovili odtegnitveni sindrom, ki se kaže kot poslabšanje anksioznosti ter z znaki telesne in duševne odvisnosti.[7]
Indikacije uredi
- kratkotrajno zdravljenje nespečnosti
- kratkotrajno zdravljenje anksioznosti in paničnih napadov
- oblažitev odtegnitvenega sinroma pri alkoholni ali opiatni odvisnosti (pod zdravstvenim nadzorom)
Reference uredi
- ↑ PubChem Substance: Bromazepam National Center of Biotechnology Information.
- ↑ »Bromazepam, a new anxiolytic: a comparative study with diazepam in general practice«.
- ↑ »Bromazepam prescribing information (Roche)« (PDF).[mrtva povezava]
- ↑ Braestrup C; Squires RF. (april 1978). »Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain«. Eur J Pharmacol. 48 (3): 263–70. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7. PMID 639854.
{{navedi časopis}}
: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ Rastogi RB; Lapierre YD; Singhal RL (1978). »Some neurochemical correlates of "rebound" phenomenon observed during withdrawal after long-term exposure to 1, 4-benzodiazepines«. Prog Neuropsychopharmacol. 2 (1): 43–54. doi:10.1016/0364-7722(78)90021-8. PMID 31644.
- ↑ Laux G (Maj 1979). »[A case of Lexotanil dependence. Case report on tranquilizer abuse]«. Nervenarzt. 50 (5): 326–7. PMID 37451.
- ↑ Chouinard G; Labonte A; Fontaine R; Annable L (1983). »New concepts in benzodiazepine therapy: rebound anxiety and new indications for the more potent benzodiazepines«. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 7 (4–6): 669–73. doi:10.1016/0278-5846(83)90043-X. PMID 6141609.