Bedakilin

Bedakilin
Imena
	IUPAC ime (1R,2S)-1-(6-Bromo-2-metoksi-3-kvinolil)-4-dimetilamino-2-(1-naftil)-1-fenil-butan-2-ol
	Druga imena TMC207; R207910; AIDS222089
Identifikatorji
Številka CAS	654653-81-3;
3D model (JSmol)	Interaktivna slika;
ChEMBL	ChEMBL1631683;
ChemSpider	4534966;
MeSH	R207910
PubChem CID	5746640;
UNII	78846I289Y;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID80903989 ;
	InChI InChI=1/C32H31BrN2O2/c1-35(2)19-18-32 (36,28-15-9-13-22-10-7-8-14-26(22)28)30 (23-11-5-4-6-12-23)27-21-24-20-25(33)16-17-29(24) 34-31(27)37-3/h4-17,20-21,30,36H,18-19H2,1-3H3/t30-,32-/m1/s1;
	SMILES Brc1ccc2nc(OC)c(cc2c1)[C@@H](c3ccccc3)[C@](O)(c5c4ccccc4ccc5)CCN(C)C;
Lastnosti
Kemijska formula	C32H31BrN2O2
Molska masa	555,52 g·mol−1
	Če ni navedeno drugače, podatki veljajo za material v standardnem stanju pri 25 °C, 100 kPa).
	Sklici infopolja

Bedakilin (tudi TMC207 ali R207910, pod tržnim imenom Sirturo) je diarilkinolinska antituberkulozna učinkovina, ki so jo razvili v podjetju Janssen Pharmaceutica.^[1] Ameriški Urad za prehrano in zdravila je bedakilin odobril za zdravljenje v kombinaciji z drugimi zdravili pri večkratno odporni tuberkulozi, ko drugih zdravil ni mogoče uporabiti.^[2]

Gre za novo varno in učinkovito zdravilo proti večkratno odpornim sevov bakterije tuberkuloze (Mycobacterium tuberculosis) s potencialnimi toksičnimi učinki na srce in jetra.^[3]

Mehanizem delovanja uredi

Bedakilin deluje na protonsko črpalko encima ATP-sintaze, kar je drugačen mehanizem delovanja kot pri kinolonih, katerih tarča je DNK-giraza.^[4] Gre za prvo učinovino proti tuberkulozi po 40 letih z novim mehanizmom delovanja.^[3]

Viri uredi

↑ de Jonge MR; Koymans LH; Guillemont JE; Koul A; Andries K (2007). »A computational model of the inhibition of Mycobacterium tuberculosis ATPase by a new drug candidate R207910«. Proteins. 67 (4): 971–980. doi:10.1002/prot.21376. PMID 17387738.
↑ M. E. Tucker: FDA Approves Bedaquiline for Resistant TB Treatment. Medscape, 31. 12. 2012, vpogled: 3. 1. 2013.
↑ ^3,0 ^3,1 http://www.huffingtonpost.com/2012/11/29/bedaquiline-drug-resistant-tuberculosis-drug-tb-fda_n_2207844.html, vpogled: 3. 1. 2013.
↑ Kotz J (2005). »Targeting tuberculosis«. Nature Chemical Biology. doi:10.1038/nchembio002.

[pmid17387738-1] Jonge MR; Koymans LH; Guillemont JE; Koul A; Andries K (2007). »A computational model of the inhibition of Mycobacterium tuberculosis ATPase by a new drug candidate R207910«. Proteins. 67 (4): 971–980. doi:10.1002/prot.21376. PMID 17387738.

[2] M. E. Tucker: FDA Approves Bedaquiline for Resistant TB Treatment. Medscape, 31. 12. 2012, vpogled: 3. 1. 2013.

[huffingtonpost-3] 3,0 ^3,1 http://www.huffingtonpost.com/2012/11/29/bedaquiline-drug-resistant-tuberculosis-drug-tb-fda_n_2207844.html, vpogled: 3. 1. 2013.

[Kotz-4] Kotz J (2005). »Targeting tuberculosis«. Nature Chemical Biology. doi:10.1038/nchembio002.

[1]

[2]

[3]

[4]