Bacitracin
Bacitracín je polipeptidni antibiotik iz grampozitivnega sporogenega bacila, ki deluje proti mnogim grampozitivnim bakterijam in se uporablja predvsem lokalno.[1] Je mešanica sorodnih cikličnih polipeptidov, ki jih proizvajajo bakterije Bacillus subtilis var Tracy (skupina licheniformis) in ki ovirajo sintezo peptidoglikanov in celične stene pri tako grampozitivnih in gramnegativnih bakterijah. O izolaciji snovi so prvič poročali leta 1945.
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Baciim |
AHFS/Drugs.com | monograph |
Način uporabe | topikalno, intramuskularno |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C66H103N17O16S |
Mol. masa | 1422,69 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Bacitracin se uporablja topično, saj je toksičen in se slabo absorbira skozi ustno sluznico. Neželeni učinki so redki in podobni drugim emolientom na osnovi mineralnih olj: načeloma ne dopušča okužb in ne povzroča alergij.[2]
Pogosta uporaba bacitracina, tudi pri manjših ranah, je prispevala k pojavu odpornosti proti antibiotikom.[3][4] Pomemben je zlasti pojav odporne MRSA,[5] še posebej zelo nevarnega seva ST8:USA300.[6]
Zgodovina uredi
Ime kemikalije je izpeljano iz ženskega imena Tracy, saj jo je John T. Goorley izoliral iz telesa deklice po imenu Tracy:
Sev, izoliran iz tkiva, izrezanega ob kompliciranem zlomu golenice, je bil še posebej aktiven. Ta rast zavirajoči sev smo poimenovali "Tracy I.", po bolnici. Ko se se brezcelični fitrati brozge s kulturo omenjenega bacila izkazali za netoksične in močno učinkovite antibiotike, so se zdele nadaljnje raziskave upravičene. Učinkovino smo poimenovali "bacitracin".[7]
Bacitracin je leta 1949 odobrila FDA.
Sinteza uredi
Bacitracin se ne sintetizira na ribosomih, ampak se sintetizira s pomočjo neribosomske peptidne sintaze (NRPS); v sintezo je vključen bacABC[8].
Bacitracin se industrijsko proizvaja z namnoževanjem bakterij Bacillus subtilis' Tracy I v tekočem gojišču. Sčasoma bakterije sintetizirajo in izločijo antibiotik v okolico, iz katere ga pridobijo z različnimi zaporednimi kemijskimi postopki.
Bakterijska odpornost uredi
Danes so že mnoge bakterije odporne proti bacitracinu, zlasti bakterije iz rodu Salmonella in nekateri stafilokoki. Za več podatkov o minimalni inhibitorni koncentraciji (MIC) glej dokument Bacitracin Susceptibility and Resistance data sheet.[9]
Način delovanja uredi
Bacitracin zavira defosforilacijo C55-izoprenil pirofosfata, ki prenaša gradnike peptidoglikanov bakterijske celične stene na zunanjo plast notranje membrane.[10]
Bacitracin velja za znotrajceličnega zaviralca proteinske disulfid-izomeraze,[11] vendar študije in vitro tega ne potrjujejo popolnoma.[12]
Uporaba v zdravstvu uredi
Bacitracin se kot polipeptidni antibiotik uporablja v medicini in kljub nevarnosti razvoja odpornosti proti antibiotikom z odobritvijo Food and Drug Administration (FDA) v ZDA tudi pri zdravljenju piščancev in puranov.[13] V Sloveniji so na tržišču antibiotični pripravki na zdravniški recept (mazilo, mazilo za oko in prašek za pripravo kapljic za oči in uho) v kombinaciji z neomicinom.[14]
Bacitracinove cinkove soli se skupaj z drugimi topičnimi antibiotiki (navadno polimiksin B in neomicin) rabijo kot mazilo (»trojno antibiotično mazilo« s splošnim tržnim imenom Neosporin – v Sloveniji ga ni na tržišču[14]) za zunanjo uporabo za najrazličnejše lokalne okužbe kože in oči, pa tudi za preprečitev okužb pri ranah. Obstaja tudi raztopina za zdravljenje očesnih vnetij.[15] Kljub občasnim poročilom o mogoči navzkrižni alergični reakciji z učinkovinami, ki vsebujejo žveplo, bacitracin vsebujoči topični pripravki še danes veljajo za nadomestilo srebrovemu sulfadiazinu (Silvadene) za bolnike z opeklinami in alergijo na žveplove učinkovine.
Na tržišču je tudi čisti bacitracin; namenjen je ljudem, ki jim je zaradi alergije na polimiksin B in neomicin onemogočena uporaba pripravkov z omenjenima učinkovinama.
Bacitracin se pogosto uporablja za zaščito kože po tetoviranju ali obrezovanju. V primerjavi s kombiniranimi pripravki, kot je Neosporin, zaradi manj sestavin namreč redkeje sproži alergične reakcije.[16]
Pri dojenčkih se bacitracin redko uporablja intramuskularno za zdravljenje stafilokokne pljučnice in empiema, tudi če gre za okužbo z na bacitracin občutljivimi bakterijami. Vzrok je nefrotoksičnost bacitracina, zato mora biti koncentracija bacitracina v krvi strogo določena in pod nadzorom.[17]
Bacitracin se uporablja tudi za razločevanje Streptococcus pyogenes od drugih bakterij.[18] S. pyogenes so občutljive na bacitracin, druge (β-hemolitični streptokoki) pa so proti njemu odporne.
Sklici uredi
- ↑ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=bacitracin Arhivirano 2013-11-05 na Wayback Machine., Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 3. 11. 2013.
- ↑ Smack, DP; Harrington, AC; Dunn, C; Howard, RS; Szkutnik, AJ; Krivda, SJ; Caldwell, JB; James, WD (1996). »Infection and allergy incidence in ambulatory surgery patients using white petrolatum vs bacitracin ointment. A randomized controlled trial«. JAMA : the journal of the American Medical Association. 276 (12): 972–7. doi:10.1001/jama.1996.03540120050033. PMID 8805732.
- ↑ Spann, CT; Taylor, SC; Weinberg, JM (2004). »Topical antimicrobial agents in dermatology«. Disease-a-month : DM. 50 (7): 407–21. doi:10.1016/j.disamonth.2004.05.011. PMID 15280871.
- ↑ Trookman, NS; Rizer, RL; Weber, T (2011). »Treatment of minor wounds from dermatologic procedures: A comparison of three topical wound care ointments using a laser wound model«. Journal of the American Academy of Dermatology. 64 (3 Suppl): S8–15. doi:10.1016/j.jaad.2010.11.011. PMID 21247665.
- ↑ Martin, David (14. september 2011). »MRSA in U.S. becoming resistant to over the counter ointment«. CNN. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 4. januarja 2012. Pridobljeno 2. junija 2012.
- ↑ Suzuki, M; Yamada, K; Nagao, M; Aoki, E; Matsumoto, M; Hirayama, T; Yamamoto, H; Hiramatsu, R; Ichiyama, S; in sod. (2011). »Antimicrobial ointments and methicillin-resistant Staphylococcus aureus USA300«. Emerging infectious diseases. 17 (10): 1917–20. doi:10.3201/eid1710.101365. PMC 3310646. PMID 22000371.
- ↑ Johnson B, Anker H, Meleney F (1945). "Bacitracin: a new antibiotic produced by a member of the B. subtilis group".Science 102 (2650): 376–377.
- ↑ PMID 17825450 (PubMed)
Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or ročna razširitev - ↑ »Bacitracin Susceptibilty and Resistance Data« (PDF). Pridobljeno 20. julija 2013.
- ↑ Mechanism of Action of Bacitracin: Complexation with Metal Ion and C55-Isoprenyl Pyrophosphate K. John Stone and Jack L. Strominger
- ↑ PMID 11703593 (PubMed)
Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or ročna razširitev - ↑ PMID 20477872 (PubMed)
Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or ročna razširitev - ↑ Antibiotic use on the farm hurts people—and doesn’t help the bottom line. Discover Magazine. Vpogled: 16. 9. 2007.
- ↑ 14,0 14,1 http://www.zdravila.net/main.phtml Arhivirano 2014-11-10 na Wayback Machine., vpogled: 3. 11. 2013.
- ↑ http://www.healthgrades.com/drug-ratings/drug/information/1246/Triple%20Antibiotic
- ↑ »Tattoo Aftercare Contradictions«. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 13. avgusta 2007. Pridobljeno 3. novembra 2013.
- ↑ http://www.sagentpharma.com/Products/Bacitracin/Catalog/Bacitracin_PI.pdf Arhivirano 2011-05-16 na Wayback Machine. FDA-approved IM injection package insert for bacitracin.
- ↑ »Streptococcus Group A Infections: Differential Diagnoses & Workup«. Pridobljeno 23. septembra 2009.